Proxalutamide

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Proxalutamide

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1398046-21-3

GT0918
Pruxelutamide

Proxalutamide (GT0918) 是具有口服活性的雄激素受体 (AR)的拮抗剂。Proxalutamide (GT0918) 可用于前列腺癌和COVID-19的研究。

生物活性

Proxalutamide (GT0918) is an orally active potentandrogen receptor(AR)antagonist. Proxalutamide (GT0918) can be used in the study for prostatecancerand COVID-19^[1]^[2]^[3]^[4]^[5].

IC₅₀& Target

Androgen Receptor^[1].

体外研究
(In Vitro)

Proxalutamide (GT0918) down-regulates AR protein level in prostate cancer cells^[1].
Proxalutamide can overcome the resistance of prostatic cancer cells by downregulating the expression of AR genes^[4].
Proxalutamide (GT0918, 0-200 μM) dose-dependently inhibits cell viability in LNCaP and 22RV1^[5].

Cell Viability Assay^[5].

Cell Line:	Four human PCa cell lines, LNCaP, 22RV1, PC3 and DU145.
Concentration:	1, 2, 5, 10, 20, 50, 100, and 200 μM.
Incubation Time:	Up to 72 h.
Result:	Preferentially affected AR-positive PCa cells (IC₅₀values from 6.90 to 32.07 μM) over AR-negative cells (IC₅₀>200 μM).

体内研究
(In Vivo)

The elimination half-life (t_1/2) of proxalutamide in rats is approximately 2 h regardless of whether it is administered by the intragastric or the intravenous route. The maximum plasma concentration of proxalutamide (Cmax) could reach 2 μg/mL or higher, and the oral absolute bioavailability (F) was approximately 80%^[4].

Animal Model:	Rats^[4].
Dosage:	20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:	Intragastrically.
Result:	T_1/2= 2 h and F% = 80%

Clinical Trial

分子量

517.50

性状

Solid

Formula

C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S

CAS 号

1398046-21-3

中文名称

普克鲁胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(193.24 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9324 mL	9.6618 mL	19.3237 mL
5 mM	0.3865 mL	1.9324 mL	3.8647 mL
10 mM	0.1932 mL	0.9662 mL	1.9324 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.83 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.83 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。