Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少COX-2、mPGES-1和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制PGE2合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及NF-κB的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
| 生物活性 | Dienogest (STS-557) is an orally active and selectiveprogesterone receptor agonistthat effectively reduces the gene expression ofCOX-2,mPGES-1andaromatase. Dienogest also inhibits the mRNA and protein expression ofPGE2synthase and the activation ofNF-κB. Dienogest can be used in studies of endometriosis, menopause and menorrhagia[1][2]. |
体外研究
(In Vitro) | Dienogest (0.01-1 μM; 24 h) inhibits PGE2production via inhibition of PGE2synthase gene expressions with the concomitant inhibition of NF-κB activity in a spheroid culture[1].
Dienogest (0.1 μM; 24 h) inhibits aromatase expression gene along with COUP-TFII mRNA expression in a PGE2-independent manner[1].
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | EM-PR cells | | Concentration: | 0.01-1 μM | | Incubation Time: | 24 h | | Result: | Inhibited PGE2production and suppressed NF-κB binding activity in the spheroid culture. |
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | EM-PR cells | | Concentration: | 0.1 μM | | Incubation Time: | 24 h | | Result: | Decreased the mRNA expression of the PGE2synthases COX-2 and mPGES-1 compared with the respective control.
Inhibited aromatase mRNA expression and increased the expression of COUP-TFII mRNA level. |
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体内研究
(In Vivo) | Dienogest (1 mg/kg; p.o.; once daily for 14 days) regulates angiogenesis in ectopic endometrial lesions in rat endometrial autograft model[2].
| Animal Model: | Female Wistar rats (8 to 10-week-old; 180-220 g; rat endometrial autograft model)[2]. | | Dosage: | 1 mg/kg | | Administration: | Oral administration; once daily for 14 days. | | Result: | Showed significant suppression of angiogenesis of endometrial autografts, as indicated by the reduced size of the microvascular network and decreased microvessel density.
Significantly reduced the level of perivascular α-smooth muscle actin within endometrial grafts. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 25 mg/mL(80.28 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 3.2111 mL | 16.0555 mL | 32.1110 mL | | 5 mM | 0.6422 mL | 3.2111 mL | 6.4222 mL | | 10 mM | 0.3211 mL | 1.6055 mL | 3.2111 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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