Gepotidacin (GSK2140944) is a novel triazaacenaphthylenebacterialtype IItopoisomeraseinhibitor.

Gepotidacin is a novel, first-in-class, triazaacenaphthylene antibacterial that inhibits bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV via a unique mechanism and has demonstratedin vitroactivity against gram-negative and gram-positive bacterias , including drug-resistant strains, and also targets pathogens associated with other conventional and biothreat infections. The MIC₅₀and MIC₉₀for gepotidacin against the 25N. gonorrhoeaeisolates tested are 0.12 and 0.25 μg/mL, respectively^[1]. The gepotidacin MIC₉₀s are as follows (in μg/mL):Streptococcus pyogenes, 0.25;Escherichia coli, 2;Moraxella catarrhalis, ≤0.06;Streptococcus pneumoniae, 0.25;Haemophilus influenzae, 1;Clostridium perfringens, 0.5; andShigella spp., 1^[2]. Gepotidacin hasin vitroactivity against causative pathogens of acute bacterial skin and skin structure infections (ABSSSIs)^[3].

GSK2140944 MICs are 0.125 to 0.5 mg/L against the six MRSA isolates. ELF penetration ratios range from 1.1 to 1.4. Observed maximal decreases are 1.1 to 3.1 log10 CFU in neutropenic mice. The mean fAUC/MIC ratios required for stasis and 1-log-unit decreases are 59.3 ± 34.6 and 148.4 ± 83.3, respectively.

448.52

Solid

C₂₄H₂₈N₆O₃

1075236-89-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 7.14 mg/mL(15.92 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。