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Centrinone-B
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Centrinone-B图片
CAS NO:1798871-31-4

LCR-323
Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的,高度选择性的PLK4抑制剂,Ki值为 0.59 nM。
生物活性

Centrinone-B (LCR-323) is a potent and highly selectivePLK4inhibitor, with aKiof 0.59 nM.

IC50& Target

PLK4

0.59 nM (Ki)

PLK4 (G95L)

497.53 nM (Ki)

Aurora A

1239 nM (Ki)

Aurora B

5597.14 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Centrinone-B (LCR-323) is a potent and highly selective PLK4 inhibitor, with a Kiof 0.59 nM. Centrinone-B slightly binds to Aurora A and Aurora B, with Kis of 1239 nM and 5597.14 nM. Centrinone-B (LCR-323) exhibits >1000-fold selectivity for Plk4 over Aurora A/B in vitro and does not affect cellular Aurora A or B substrate phosphorylation at concentrations that deplete centrosomes[1]. Centrinone-B (LCR-323) (0-200 nM) significantly decreases cell viability of PLK4-centriole conjunction melanoma cell lines except p53 mutant SK-MEL-28, and this effect is via inhibition of PLK4. Inhibition of PLK4 by Centrinone-B (LCR-323) also induces apoptosis in human melanoma cell lines[2].

分子量

631.67

性状

Solid

Formula

C27H27F2N7O5S2

CAS 号

1798871-31-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(39.58 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5831 mL7.9155 mL15.8311 mL
5 mM0.3166 mL1.5831 mL3.1662 mL
10 mM0.1583 mL0.7916 mL1.5831 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.96 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.96 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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