ML 145

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ML 145

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1164500-72-4

ML 145 是选择性，竞争性的人GPR35/CXCR8拮抗剂，IC₅₀/EC₅₀为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC₅₀/EC₅₀=21.7 μM) 高超 1000 倍。 ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。

生物活性

ML 145 is a selective and competitive humanGPR35/CXCR8antagonist with anIC₅₀/EC₅₀of 20.1 nM. ML 145 has over 1000-fold more selective forGPR35compared toGPR55(IC₅₀/EC₅₀=21.7 μM)^[1]. ML 145 has no significant activity forGPR35at either rodent ortholog^[2].

IC₅₀& Target

IC50/EC50: 20.1 nM (GPR35), 21.7 μM (GPR55)^[1]

体外研究
(In Vitro)

ML 145 (10 μM) also fully blocks internalization of human FLAG-GPR35-eYFP in response to varying concentrations of Zaprinast, Cromolyn disodium, and Pamoate^[2].
ML 145 is either without effect (mouse) or displays only a small and apparently noncompetitive inhibitory effect (rat) at the rodent orthologs^[2].
ML 145 acts as a competitive antagonist for a number of agonists at human GPR35 and has an IC₅₀value against EC₈₀concentrations of various GPR35 agonists in the region of 20 nM^[1].

分子量

482.57

性状

Solid

Formula

C₂₄H₂₂N₂O₅S₂

CAS 号

1164500-72-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(103.61 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0722 mL	10.3612 mL	20.7224 mL
5 mM	0.4144 mL	2.0722 mL	4.1445 mL
10 mM	0.2072 mL	1.0361 mL	2.0722 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (10.36 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (10.36 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。