Pamoic acid disodium 是一种有效的GPR35激动剂,EC50值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导GPR35内在化并激活ERK1/2,EC50值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到GPR35,并具有抗伤害感受的作用。
生物活性 | Pamoic acid disodium is a potentGPR35agonist with anEC50value of 79 nM. Pamoic acid disodium inducesGPR35internalization and activatesERK1/2withEC50values of 22 nM and 65 nM, respectively. Pamoic acid disodium potently recruits β-arrestin2 toGPR35and has an antinociceptive effect[1]. |
IC50& Target | EC50: 79 nM (GPR35), 65 nM (ERK1/2)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Pamoic acid (0.1 nM-0.1 mM) induces GPR35a internalization with an EC50value of 22 nM[1]. Pamoic acid (0-10 μM) induces ERK1/2 activation[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | U2OS cells | Concentration: | 1, 10, 100 nM and 1, 10 μM | Incubation Time: | 15 min | Result: | A concentration-dependent activation of ERK1/2 was observed with an EC50of 65 nM. |
|
体内研究 (In Vivo) | Pamoic acid disodium (0-100 mg/kg; s.c.; once) induces a dose-related antinociception in the abdominal constriction test[1].
Animal Model: | Swiss-Webster mice (30–35 g)[1] | Dosage: | 25, 50, and 100 mg/kg | Administration: | Subcutaneous injection, once | Result: | Elicited dose-related antinociception, the dose causing 50% antinociception being 40.5 mg/kg. |
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(231.30 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.3130 mL | 11.5652 mL | 23.1305 mL | 5 mM | 0.4626 mL | 2.3130 mL | 4.6261 mL | 10 mM | 0.2313 mL | 1.1565 mL | 2.3130 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (17.35 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (17.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (17.35 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (17.35 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|