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CVN424
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CVN424图片
CAS NO:2254706-21-1

CVN424 是一种具有口服活性和选择性的GPR6反向激动剂,Ki为 9.4 nM,EC50为 38 nM。CVN424 可以透过血脑屏障,具有用于帕金森病研究的潜力。
生物活性

CVN424 is an orally active and selectiveGPR6inverse agonist with aKiof 9.4 nM and anEC50of 38 nM. CVN424 is brain-penetrant and has the potential for Parkinson disease research[1][2].

IC50& Target

Ki: 9.4 nM (GPR6)[1]
EC50: 38 nM (GPR6)[1]

体外研究
(In Vitro)

CVN424 (Compound 6i) has 265 fold and 68 fold selectivities over GPR3 and GPR12[1].

Clinical Trial
分子量

473.52

性状

Solid

Formula

C24H29F2N5O3

CAS 号

2254706-21-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(131.99 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1118 mL10.5592 mL21.1184 mL
5 mM0.4224 mL2.1118 mL4.2237 mL
10 mM0.2112 mL1.0559 mL2.1118 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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