LY255283

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LY255283

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

117690-79-6

LY255283 是LTB₄受体(BLT2)的拮抗剂，其抑制 [³H]LTB₄结合到豚鼠肺膜的IC₅₀值约为 100 nM。

生物活性

LY255283 is aLTB₄receptor (BLT2)antagonist, with anIC₅₀of ~100 nM for [³H]LTB₄binding to guinea pig lung membranes^[1]^[2]^[3]^[4].

IC₅₀& Target^[2]

LTB₄

~100 nM (IC₅₀, LTB₄binds to guinea pig lung membranes)

体外研究
(In Vitro)

LY255283 competitively reduces conlractilc responses of lung parcnchyma to LTB, (pA₂= 7.2)^[2].
LY255283 (10 μM, 7 days) significantly suppresses the invasiveness of highly aggressive 253 J-BV bladder cancer cells^[4].

Cell Viability Assay^[4]

Cell Line:	253 J-BV cells.
Concentration:	5 or 10 μM.
Incubation Time:	7 days.
Result:	Inhibition of BLT2 signaling attenuates aggressive migration by 253 J-BV cells.

体内研究
(In Vivo)

LY255283 (3, 30 mg/kg) ameliorates lipopolysaccharide-induced ARDS in pigs, possibly by blocking the recruitment of activated PMNs into alveoli in a dose-dependent fashion^[3].
LY255283 (2.5 mg/kg, ip) inhibits transitional cell carcinoma metastasis in mice models. The result suggests that a BLT2–Nox–ROS–NF–κB cascade plays a critical role in bladder cancer invasion and metastasis^[4].

Animal Model:	Mice (253 J-BV cells injected)^[4].
Dosage:	2.5 mg/kg.
Administration:	IP injected 3 and 5 days after injection of cells.
Result:	By 12 weeks after injection, in mice treated with LY255283 only 0-3 nodules formed per lung, and histological analysis confirmed that the number of micrometastatic lesions was markedly reduced.

分子量

360.45

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₈N₄O₃

CAS 号

117690-79-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(277.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7743 mL	13.8715 mL	27.7431 mL
5 mM	0.5549 mL	2.7743 mL	5.5486 mL
10 mM	0.2774 mL	1.3872 mL	2.7743 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.94 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.94 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。