JTE-013 是一种有效且选择性的S1P2(鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合，IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
| 生物活性 | JTE-013 is a potent and specificS1P2(Sphingosine-1-Phosphate 2; EDG-5) antagonist. JTE-013 inhibits the specific binding of radiolabeled S1P to human and rat S1P2withIC50s of 17 nM and 22 nM, respectively[1]. |
| IC50& Target | IC50: 17 nM (S1P2for human) and 22 nM (S1P2for rat)[1] |
体外研究
(In Vitro) | JTE-013 (50-200 μM; 1-3 days) reduced cell viability[1].
JTE-013 (10-1000 nM; 30 mins) reverses S1P-induced Akt inhibition and inhibits S1P-induced ERK activation[1].
JTE-013 displays 4.2% inhibition of S1P3and does not antagonize S1P1at concentrations up to 10 μM[1].
Cell Viability Assay[1] | Cell Line: | SK-N-AS cells | | Concentration: | 50, 100, 150, 200 μM | | Incubation Time: | 1-3 days | | Result: | Reduced cell viability. |
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | SK-N-AS cells | | Concentration: | 10, 100, 1000 nM | | Incubation Time: | 30 mins | | Result: | Reversed S1P-induced Akt inhibition and inhibited S1P-induced ERK activation. |
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体内研究
(In Vivo) | JTE-013 (gavage; 30 mg/kg daily for 14 consecutive days) reduces tumor size and tumor weight[1].
| Animal Model: | Six-week-old female athymic NCr-nu/nu nude mice[1] | | Dosage: | 30 mg/kg | | Administration: | Gavage; daily for 14 consecutive days | | Result: | Reduced tumor size and tumor weight. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(244.92 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.4492 mL | 12.2462 mL | 24.4924 mL | | 5 mM | 0.4898 mL | 2.4492 mL | 4.8985 mL | | 10 mM | 0.2449 mL | 1.2246 mL | 2.4492 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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