Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对LPA1和LPA3的Ki值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低LPA诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制LPA诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
| 生物活性 | Ki16425 (Debio 0719) is a subtype-selective, competitive antagonist of the EDG-family receptors,LPA1andLPA3withKis of 0.34 μM and 0.93 μM, respectively. Ki16425 (Debio 0719) reduces theLPA-induced activation of p42/p44 MAPK[1][2]. Ki16425 can also inhibitLPA-induced dephosphorylation of Yes-associated protein (YAP)/TAZ in HEK293A cells[3]. |
| IC50& Target | Ki: 0.34 μM (LPA1), 0.93 μM (LPA3), 6.5 μM (LPA2)[1] |
体外研究
(In Vitro) | Ki16425 (10 μM; 1.5 hours; HEK293A cells) treatment blocks LPA-induced dephosphorylation of YAP/TAZ in HEK293A cells. Ki16425 partially inhibits the ability of serum to repress YAP/TAZ phosphorylation, particularly at low serum concentrations (0.2%)[3].
Western Blot Analysis[3] | Cell Line: | HEK293A cells | | Concentration: | 10 μM | | Incubation Time: | 1.5 hours | | Result: | Blocked LPA-induced dephosphorylation of YAP/TAZ. Partially inhibited the ability of serum to repress YAP/TAZ phosphorylation. |
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体内研究
(In Vivo) | Ki16425 (Debio 0719) (1-30 mg/kg; i.p.; at 30 min prior to LPA injection) inhibits LPA-induced neuropathic pain-like behaviors[4].
| Animal Model: | 20-24 g male standard ddY-strain mice[4] | | Dosage: | 1-30 mg/kg | | Administration: | Intraperitoneal injection; at 30 minutes prior to LPA injection | | Result: | LPA-induced neuropathic pain behaviors were attenuated in a dose-dependent manner. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(210.54 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 2.1054 mL | 10.5272 mL | 21.0544 mL | | 5 mM | 0.4211 mL | 2.1054 mL | 4.2109 mL | | 10 mM | 0.2105 mL | 1.0527 mL | 2.1054 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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