RO27-3225 TFA

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RO27-3225 TFA

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对于MC4R和 MC1R 的EC₅₀分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对MC4R的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。

生物活性

RO27-3225 TFA is potent and selectivemelanocortin 4 receptor (MC4R)agonist with anEC₅₀of 1 nM and 8 nM forMC4RandMC1R, respectively. RO27-3225 TFA shows ~30-fold selectivity forMC4RoverMC3R. RO27-3225 TFA has neuroprotective and anti-inflammatory effects^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

EC50: 1 nM (Melanocortin 4 receptor (MC4R)), 8 nM (MC1R), 675 nM (MC3R) and 5779 nM (MC5R)^[1]

体内研究
(In Vivo)

RO27-3225 (0.012-0.048 mg/kg; intravenous injection; Wistar rats) treatment reverses haemorrhagic shock, reduces multiple organ damage and improves survival. RO27-3225 could have a protective role against multiple organ failure following circulatory shock^[2].

Animal Model:	Wistar rats of both sexes (270-300 g) with haemorrhagic shock^[2]
Dosage:	0.012 mg/kg, 0.024 mg/kg, 0.048 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Reversed haemorrhagic shock, reduced multiple organ damage and improved survival.

分子量

898.93

性状

Solid

Formula

C₄₁H₅₃F₃N₁₂O₈

Sequence

Oxobutyl-His-Phe-Arg-Trp-{Sar}-NH2

Sequence Shortening

Oxobutyl-HFRW-{Sar}-NH2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL(111.24 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL(111.24 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.1124 mL	5.5622 mL	11.1243 mL
5 mM	0.2225 mL	1.1124 mL	2.2249 mL
10 mM	0.1112 mL	0.5562 mL	1.1124 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (111.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.78 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.78 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.78 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。