Luzindole

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Luzindole

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

117946-91-5

N-0774

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel_1b)，对于人 MT2 和 MT1 的K_i值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。

生物活性

Luzindole (N-0774) is a selectivemelatonin receptorantagonist. Luzindole preferentially targetsMT2(Mel_1b) overMT1(Mel_1a) withK_ivalues of 10.2 and 158 nM for humanMT2andMT1, respectively. Luzindole suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE), and exerts antidepressant-like activity^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

Ki :10.2 nM (human MT2), 158 nM (human MT1)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Luzindole (N-0774) (5-10 μg/ml) inhibits antigen-specific proliferation of the MBP-reactive LV-4 T cell line^[1].

体内研究
(In Vivo)

Luzindole (N-0774) (30 mg/kg; i.p.; days 0-5) suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis^[2].
Luzindole (N-0774) (30 mg/kg i.p.) reduces the time of immobility in a dose-dependent manner, the effect being more pronounced at midnight (60% reduction) than at noon (39% reduction). The effect of luzindole is time-dependent, showing a maximal effect at 60 min. The anti-immobility effect of luzindole (10 mg/kg i.p.) is prevented by the administration of melatonin (30 mg/kg i.p.). Luzindole (30 mg/kg i.p.) did not modify the time of immobility either at noon or midnight in the albino ND/4 mouse, or in the C57BL/6J mouse, which does not produce melatonin^[3].

Animal Model:	Twenty-three- to 12-week-old(SJL X PL/J ) F1 mice^[2]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	i.p.; days 0-5 (between 23: 00 and 1: 00 under conditions of minimal lighting)
Result:	Effectively prevented experimental autoimmune encephalomyelitis.

分子量

292.37

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₀N₂O

CAS 号

117946-91-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(342.03 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.4203 mL	17.1016 mL	34.2032 mL
5 mM	0.6841 mL	3.4203 mL	6.8406 mL
10 mM	0.3420 mL	1.7102 mL	3.4203 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。