ADL-5859

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ADL-5859

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

850173-95-4

ADL-5859 (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的δ opioid receptor(DOR) 激动剂，K_i值为 0.84 nM，EC₅₀值为 20 nM。ADL-5859 对hERG具有抑制活性，IC₅₀值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。

生物活性

ADL-5859 (compound 20) is a selective and orally activeδopioid receptor(DOR) agonist with anK_iand anEC₅₀value of 0.84 and 20 nM, respectively. ADL-5859 also shows inhibitory activity tohERG channelwith anIC₅₀value of 78 μM. ADL-5859 can be used for the research of pain^[1]^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 78 μM (hERG channel), 43 μM (CYP2D6)^[1]^[2]

体外研究
(In Vitro)

ADL-5859 (0-10 μM) shows activities to δ opioid receptor with an K_iand an EC₅₀value of 0.84 and 20 nM, and inhibits 32% and 37% activities to μ and κ opioid receptor, respectively^[1].
ADL-5859 (0-100 μM) exhibits inhibitory activity to hERG channel with an IC₅₀value of 78 μM^[1].
ADL-5859 (0-100 μM) inhibits activity of the drug metabolizing enzyme cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) in vitro with an IC₅₀value of 43 μM^[2].

体内研究
(In Vivo)

ADL-5859 (0.3-10 mg/kg; p.o. once) reverses hyperalgesia in inflamed paw of rats and shows robust antidepressant-like activity^[1].
1.19Pharmacokinetic Properties of ADL-5859 in Rats and Dogs^[1].

	Rats IV 0.25 mg/kg and PO 3 mg/kg	Dogs IV 1 mg/kg and PO 3 mg/kg
CLs (L/h/kg)	1.8±0.5	0.4±0.1
Vdss (L/kg)	10.7±1.9	2.5±0.5
t_1/2(oral, h)	5.3±0.7	4.7±0.2
F (%)	33.4±3.2	66.5±6.8

Animal Model:	Rats with Freund’s Complete Adjuvant (FCA) injection induced mechanical hyperalgesia^[1]
Dosage:	0.3-10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 0.3-10 mg/kg once
Result:	Produced 100% reversal of hyperalgesia in the inflamed paw with a dose of 3 mg/kg and showed an oral ED₅₀value of 1.4 mg/kg.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats^[1]
Dosage:	0.3 and 3 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 0.3 and 3 mg/kg once
Result:	Produced robust antidepressant-like activity in the rat forced swim assay with a dose of 3 mg/kg.

Clinical Trial

分子量

428.95

性状

Solid

Formula

C₂₄H₂₉ClN₂O₃

CAS 号

850173-95-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(233.13 mM)

H₂O : 5 mg/mL(11.66 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.3313 mL	11.6564 mL	23.3127 mL
5 mM	0.4663 mL	2.3313 mL	4.6625 mL
10 mM	0.2331 mL	1.1656 mL	2.3313 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。