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LY2940094
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY2940094图片
CAS NO:1307245-86-8

BTRX-246040
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性nociceptin 受体(NOP 受体) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb=0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
生物活性

LY2940094 (BTRX-246040) is a potent, selective and orally availablenociceptin receptor(NOP receptor) antagonist with high affinity (Ki=0.105 nM) and antagonist potency (Kb=0.166 nM). LY2940094 reduces ethanol self-administration in animal models[1].

IC50& Target

Ki: 0.105 nM (NOP receptor)[1]
Kb: 0.166 nM (NOP receptor)[1]

体内研究
(In Vivo)

LY2940094 (3, 10, or 30 mg/kg; 2-3 mL/kg; orally daily; for 4 days) dose-dependently reduces homecage ethanol self-administration in Indiana Alcohol-Preferring (P) and Marchigian Sardinian Alcohol-Preferring (msP) rats, without affecting food/water intake or locomotor activity[1].

Animal Model:Female Alcohol-Preferring (P) rats (250-320 g); Male Marchigian Sardinian Alcohol-Preferring (msP) rats (400-450 g)[1]
Dosage:3, 10, or 30 mg/kg; 2-3 mL/kg
Administration:Administered orally; daily; 4 days
Result:Reduced homecage ethanol self-administration.
Clinical Trial
分子量

480.96

性状

Solid

Formula

C22H23ClF2N4O2S

CAS 号

1307245-86-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 41.67 mg/mL(86.64 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0792 mL10.3959 mL20.7917 mL
5 mM0.4158 mL2.0792 mL4.1583 mL
10 mM0.2079 mL1.0396 mL2.0792 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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