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Seltorexant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Seltorexant图片
CAS NO:1293281-49-8

JNJ-42847922
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
生物活性

Seltorexant (JNJ-42847922) is an orally active, high-affinity, and selectiveorexin-2 receptor (OX2R)antagonist (pKivalues of 8.0 and 8.1 for human and rat OX2R). Seltorexant (JNJ-42847922) crosses the blood-brain barrier and quickly occupies OX2R binding sites in the rat brain[1].

IC50& Target[1]

human OX2R

8.0 (pKi)

rat OX2R

8.1 (pKi)

体内研究
(In Vivo)

Seltorexant (JNJ-42847922) (3-30 mg/kg; p.o.) dose-dependently induces and prolongs sleep in male Sprague-Dawley rats[1].
The sleep-promoting effects of JNJ-42847922 (30 mg/kg; p.o.; per day for 7 days) are maintained upon 7-day repeated dosing in rats[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:p.o.; per day for 7 days
Result:The reduced sleep onset (non–rapid eye movement (NREM) latency) and the increased NREM sleep duration were maintained upon 7-day repeated dosing with JNJ-42847922. The prolongation of NREM sleep time was due to a significant increase in NREM bout duration throughout the treatment period assessed on D1 and D7. Rapid eye movement (REM) sleep was only marginally affected on D4 of treatment, resulting in a small but significant reduction in REM sleep latency and an increase in REM sleep duration.
Clinical Trial
分子量

407.44

性状

Solid

Formula

C21H22FN7O

CAS 号

1293281-49-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(61.36 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4543 mL12.2717 mL24.5435 mL
5 mM0.4909 mL2.4543 mL4.9087 mL
10 mM0.2454 mL1.2272 mL2.4543 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.14 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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