RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过药物对中脑皮质系统的作用,减少药物滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病药物奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病药物的特性。
生物活性 | RO5256390 is an agonist oftrace amine-associated receptor1 (TAAR1), a highly conserved G-protein-coupled receptor (GPCR) bound by endogenous trace amines.
RO5256390 can be used to reduce multiple behavioral effects of drugs of abuse through their actions on the mesocorticolimbic system[1].
RO5256390 is a modulator of monoaminergic neurotransmission, blocks psychostimulant-induced hyperactivity and produces a brain activation pattern reminiscent of the antipsychotic drug olanzapine, suggesting antipsychotic-like properties[2]. |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(229.05 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 4.5811 mL | 22.9053 mL | 45.8106 mL | 5 mM | 0.9162 mL | 4.5811 mL | 9.1621 mL | 10 mM | 0.4581 mL | 2.2905 mL | 4.5811 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (11.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (11.45 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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