JH-X-119-01 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2591344-30-6

JH-X-119-01 hydrochloride 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 hydrochloride 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。

生物活性

JH-X-119-01 hydrochloride is a potent and selective interleukin-1 receptor-associated kinases 1 (IRAK1) inhibitor. JH-X-119-01 hydrochloride ameliorates LPS-induced sepsis in mice^[1].

IC₅₀& Target^[1]

IRAK1

体外研究
(In Vitro)

Jh-X-119-01 (10 μM) decreases phosphorylation of NF-κB and mRNA levels of IL-6 and TNFα in LPS-treated macrophages in vitro. Jh-X-119-01 selectively inhibits IRAK1 phosphorylation^[1].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	RAW 264.7 cells and THP-1 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	15 minutes
Result:	Decreased LPS (100 ng/mL)-induced phosphorylation of IκBα and NF-κB-P65.

体内研究
(In Vivo)

Jh-X-119-01 improves survival and decreases immunopathies of LPS-challenged mice. Jh-X-119-01 increases survival of mice at the dose of 5 mg/kg body weight. Survival is further improved when the dose is increased to 10 mg/kg^[1].

Animal Model:	C57BL/6 (20-22 g, male) mice^[1]
Dosage:	5 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneally injected; 5 days
Result:	Protected mice from LPS (20 mg/kg)-induced sepsis. Survival at day 5 was 13.3% in control group where septic mice were treated by vehicle, while the values were 37.5% and 56.3% for 5 mg/kg and 10 mg/kg.

分子量

488.93

性状

Solid

Formula

C₂₅H₂₁ClN₆O₃

CAS 号

2591344-30-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(102.26 mM;Need ultrasonic)

H₂O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0453 mL	10.2264 mL	20.4528 mL
5 mM	0.4091 mL	2.0453 mL	4.0906 mL
10 mM	0.2045 mL	1.0226 mL	2.0453 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.11 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。