KRN5

立即咨询

KRN5

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1800465-47-7

KRN5 是 KRN2 的衍生物，是具有口服活性的T 细胞激活核因子 (NFAT5)的抑制剂，IC₅₀值为 750 nM。KRN5 有潜力用于 NFAT5-介导的慢性关节炎的研究。

生物活性

KRN5, a derivative of KRN2, is an oral activeNuclear factor of activated T cells5 (NFAT5)suppressor, with anIC₅₀of 750 nM. KRN5 has potential to treat NFAT5-mediated Chronic Arthritis^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 750 nM (NFAT5)^[1].

体外研究
(In Vitro)

KRN5 is less toxic than BBR as determined by a cytotoxicity assay, hERG K+ channel assay, cytochrome inhibition assay, and liver microsomal metabolic stability test, which makes it a potential drug candidate^[1].
KRN5 at a concentration of 1 μM inhibits the expressions of NFAT5, IL-6,MCP-1, and GM-CSF,which are NFAT5 target molecules, in RAW264.7 macrophages stimulated with LPS^[1].

体内研究
(In Vivo)

Oral feeding of KRN5 (15 mg/kg and 60 mg/kg) every other day for 3 weeks from day 21 dose-dependently mitigates arthritis severity^[1].
The concentration of serum anti-type II collagen IgG also significantly decreases in the sera of KRN5-treated mice. TNF-α and IL-6 production by LPS-stimulated splenocytes are significantly lower in KRN5-treated CIA mice than in vehicle-treated mice^[1].

Animal Model:	8-week-old DBA/1Jmice immunized with bovine type II collagen^[1].
Dosage:	15 mg/kg and 60 mg/kg.
Administration:	Orally on alternate days (every other day) for 3 weeks.
Result:	Dose-dependently mitigated arthritis severity.

分子量

459.47

性状

Solid

Formula

C₂₇H₂₂FNO₅

CAS 号

1800465-47-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL(10.88 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1764 mL	10.8821 mL	21.7642 mL
5 mM	0.4353 mL	2.1764 mL	4.3528 mL
10 mM	0.2176 mL	1.0882 mL	2.1764 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 0.5 mg/mL (1.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.5 mg/mL (1.09 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 0.5 mg/mL (1.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 0.5 mg/mL (1.09 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。