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ARN-3236
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ARN-3236图片
CAS NO:1613710-01-2

ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2)的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的IC50值分别为<1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。
生物活性

ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor ofsalt-inducible kinase2 (SIK2), withIC50sof<1 nm, 21.63 nm and 6.63 forSIK2,SIK1andSIK3, respectively. Has anti-cancer activity[1][2].

IC50& Target[1][2]

SIK2

<1 nM (IC50)

SIK1

21.63 nM (IC50)

SIK3

6.63 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ARN-3236 inhibits SIK2 activity with an IC50<1 nm[2].
ARN-3236 inhibits cell growth and increases NSC 125973 sensitivity in ovarian cancer cells[2].

Cell Viability Assay[2]

Cell Line:HEY and A2780 human ovarian cancer cell lines.
Concentration:0-10 μM.
Incubation Time:24 hours.
Result:Inhibited SIK2 activity with an IC50<1 nM.
体内研究
(In Vivo)

ARN-3236 (60 mg/kg, orally) sensitizes ovarian cancer to NSC 125973 in vivo[2].

Animal Model:SKOv3ip-bearing mice and OVCAR8-bearing mice[2].
Dosage:60 mg/kg.
Administration:Orally once daily for 3 weeks (SKOv3ip-bearing mice) and 4 weeks (OVCAR8-bearing mice).
Result:Sensitized ovarian cancer to NSC 125973.
分子量

336.41

性状

Solid

Formula

C19H16N2O2S

CAS 号

1613710-01-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(297.26 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9726 mL14.8628 mL29.7256 mL
5 mM0.5945 mL2.9726 mL5.9451 mL
10 mM0.2973 mL1.4863 mL2.9726 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (6.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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