Bumetanide

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Bumetanide

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

28395-03-1

布美他尼
Ro 10-6338
PF 1593

Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂，是 Na⁺-K⁺-Cl⁺协同转运蛋白 (NKCC) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的NKCC1抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的IC₅₀值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。

生物活性

Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593), a highly potent loop diuretic, is aNa⁺-K⁺-Cl⁺cotransporter (NKCC)blocker. Bumetanide is a selectiveNKCC1inhibitor, but also inhibits NKCC2, withIC₅₀s of 0.68 μM and 4.0 μM for hNKCC1A and hNKCC2A, respectively^[1]^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 0.68 μM (hNKCC1A), 4.0 μM (hNKCC2A)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Bumetanide has inhibitory effects for the two major human splice variants of NKCCs, hNKCC1A and hNKCC2A^[1].
Bumetanide (0.03-100 μM; 5 minutes) inhibits the⁸⁶Rb⁺uptake in NKCC1A-expressing oocytes in a dose-dependent manner^[1].
Bumetanide inhibits NKCC2 isoform B in HEK-293 cells with an IC₅₀value of 0.54 μM^[2].

体内研究
(In Vivo)

Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg; i.v.) attenuates the decrease in apparent diffusion coefficients (ADC) ratios for both cortex and striatum (by 40-67%), indicating reduced edema formation^[3].
Bumetanide also reduces infarct size^[3].
Bumetanide shows different half-lives of 21.4 min, 53.8 min and 137 min following 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg intravenous injection, respectively, in rats^[4].

Animal Model:	Normotensive Sprague-Dawley rats (250-300 g)^[3]
Dosage:	7.6 mg/kg, 15.2 mg/kg, 30.4 mg/kg
Administration:	Intravenous injection
Result:	Reduced the middle cerebral artery occlusion (MCAO)-induced decrease in ADC values in all four ipsilateral regions (L1-L4).

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (220-300 g)^[4]
Dosage:	2 mg/kg, 8 mg/kg, 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration
Result:	T_1/2(21.4 min, 53.8 min and 137 min for 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg, respectively )

Clinical Trial

分子量

364.42

性状

Solid

Formula

C₁₇H₂₀N₂O₅S

CAS 号

28395-03-1

中文名称

布美他尼；强力速效利尿剂；5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸；3-(氨基磺酰基)-5-(丁基氨基)-4-苯氧基苯甲酸；3-正丁胺基-4苯氧基-5-氨基磺酰苯甲酸

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(274.41 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL(0.27 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7441 mL	13.7204 mL	27.4409 mL
5 mM	0.5488 mL	2.7441 mL	5.4882 mL
10 mM	0.2744 mL	1.3720 mL	2.7441 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。