A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的P2X3和P2X2/3受体的拮抗剂，对hP2X3，rP2X3，hP2X2/3和rP2X2/3的Ki值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
| 生物活性 | A-317491 is a potent, selective and non-nucleotide antagonist ofP2X3andP2X2/3receptors, withKis of 22, 22, 9, and 92 nM forhP2X3,rP2X3,hP2X2/3, andrP2X2/3, respectively. A-317491 is highly selective (IC50>10 μM) over other P2 receptors and other neurotransmitter receptors, ion channels, and enzymes. A-317491 reduces inflammatory and neuropathic pain by blocking P2X3and P2X2/3receptor-mediated calcium flux[1][2]. |
| IC50& Target | Ki: 22 nM (hP2X3), 22 nM (rP2X3), 9 nM (hP2X2/3), 92 nM (rP2X2/3)[1] |
体外研究
(In Vitro) | A-317491 potently blocks recombinant human and rat P2X3and P2X2/3receptor-mediated calcium flux (Ki=22-92 nM)[1].
A-317491 (1 nM-10 μM) produces a concentration-dependent block of dorsal root ganglion (DRG) currents with an IC50of 15 nM[1].
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体内研究
(In Vivo) | A-317491 (0.1-30 mg/kg; a single s.c.) dose-dependently reverses inflammatory mechanical hyperalgesia in rats[2].
A-317491 (3-30 mg/kg; a single .v.) exhibits the plasma half-life (7.38 h), clearance rate (1.83 L/h/kg), and volume of distribution (0.17 L/kg)[2].
| Animal Model: | Male adult Sprague-Dawley rats received an intraplantar injection of Freund's complete adjuvant[2] | | Dosage: | 0.1, 1, 3, 10, 30 mg/kg | | Administration: | A single s.c. | | Result: | Produced a dose-dependent reduction in mechanical hyperalgesia 1 h, 3 h and 5 h post-administration. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 47 mg/mL(83.10 mM) H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 1.7681 mL | 8.8406 mL | 17.6813 mL | | 5 mM | 0.3536 mL | 1.7681 mL | 3.5363 mL | | 10 mM | 0.1768 mL | 0.8841 mL | 1.7681 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.42 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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