PAP-1

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PAP-1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

870653-45-5

5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen

PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的Kv1.3阻滞剂 (EC₅₀=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC₅₀=45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。

生物活性

PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) is a potent, selective, and orally activeKv1.3blocker (EC₅₀=2 nM). PAP-1 blocks Kv1.3 in a use-dependent manner and acts by preferentially binding to the C-type inactivated state of the channel. PAP-1 exhibits 23-fold selectivity over Kv1.5 (EC₅₀=45 nM), and further displays 33- to 125-fold selectivity over all other Kv1-family channels. PAP-1 does not exhibit cytotoxic or phototoxic effects^[1]^[2].

IC₅₀& Target

EC50: 2 nM (Kv1.3), 45 nM (Kv1.5)^[1]

体外研究
(In Vitro)

PAP-1 (2-100 nM; 30 minutes) suppresses the proliferation of CCR7-TEM cells with IC₅₀of 10 nM^[1].

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	CCR7-TEM cells (anti-CD3 Ab stimulated)
Concentration:	2, 10, 25, 100 nM
Incubation Time:	30 minutes
Result:	Suppresses the Proliferation of CCR7-TEM cells with IC50 of 10 nM.

体内研究
(In Vivo)

PAP-1 (0.3-3 mg/kg; i.p.; three times daily for 48 hours) prevents delayed type hypersensitivity (DTH) in lewis rats^[1].

Animal Model:	9- to 11- week-old female Lewis rats^[1]
Dosage:	Intraperitoneal injection; three times daily for 48 hours
Administration:	0.3, 1, 3 mg/kg
Result:	Dose-dependently suppressed the DTH reaction.

分子量

350.36

性状

Solid

Formula

C₂₁H₁₈O₅

CAS 号

870653-45-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(142.71 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.8542 mL	14.2710 mL	28.5421 mL
5 mM	0.5708 mL	2.8542 mL	5.7084 mL
10 mM	0.2854 mL	1.4271 mL	2.8542 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (7.14 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.14 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。