PF 05089771

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PF 05089771

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1235403-62-9

PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的Na_v1.7丙烯酰胺抑制剂，其对 hNa_v1.7、cynNa_v1.7、dogNa_v1.7、ratNa_v1.7 和 musNa_v1.7 的IC₅₀值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

生物活性

PF 05089771 is a potent, orally active and selective arylsulfonamideNa_v1.7inhibitor, withIC₅₀values of 11 nM, 12 nM, 13 nM, 171 nM and 8 nM for hNa_v1.7, cynNa_v1.7, dogNa_v1.7, ratNa_v1.7, and musNa_v1.7, respectively. PF 05089771 is under the study for pain and diabetic neuropathy^[1]^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 11 nM (hNa_v1.7), 12 nM (cynNa_v1.7), 13 nM (dogNa_v1.7), 171 nM (ratNa_v1.7), 8 nM (musNa_v1.7)^[1]^[2].

体外研究
(In Vitro)

PF-05089771 is determined to be more than 1000-fold selective over tetrodotoxin-resistant (TTX-R) Na_v1.5 and Na_v1.8 channels (IC₅₀s >10 μM) and exhibited a range of selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (10-fold for Na_v1.2 to 900-fold for Na_v1.3 and Na_v1.4)^[1].
PF-05089771 (30 nM) blocks the majority of TTX-S current (75.5 ± 10.5%, n = 5, Fig 5D) whilst 100 nM resulted in complete block^[1].

Clinical Trial

分子量

500.35

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₂Cl₂FN₅O₃S₂

CAS 号

1235403-62-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(199.86 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.9986 mL	9.9930 mL	19.9860 mL
5 mM	0.3997 mL	1.9986 mL	3.9972 mL
10 mM	0.1999 mL	0.9993 mL	1.9986 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.50 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。