Capsazepine

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Capsazepine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

138977-28-3

辣椒平

Capsazepine是感觉神经元兴奋毒素的合成类似物，和TRPV1 受体拮抗剂，其中IC₅₀为562 nM。

生物活性

Capsazepine is a synthetic analogue of the sensory neurone excitotoxin, and an antagonist ofTRPV1 receptorwith anIC₅₀of 562 nM.

IC₅₀& Target

TRPV1 receptor^[1]

体外研究
(In Vitro)

Capsazepine (50 μM) optimally enhances the upregulation of (death receptors) DRs without affecting cell viability HCT116 cells. Capsazepine (30-50 μM) induces ROS generation and ROS mediate Capsazepine-induced DR5 upregulation in HCT116 cells^[1]. Capsazepine (1-100 μM, 45 min preincubation) inhibits the evoked CGRP-LI release. Capsazepine (3-100 μM) prevents low pH- and capsaicin-induced CGRP-LI release from rat soleus muscle at concentrations which do not affect the release evoked by KCl. Capsazepine (3-100 μM, without 10 μM) produces a nonspecific inhibitory effect on CGRP-LI release from peripheral endings of the capsaicin-sensitive primary afferent neurone^[2].

体内研究
(In Vivo)

Capsazepine (15 mg/kg, s.c.) prevents the increase in respiratory system resistance and decreases the increase in tissue damping during endotoxemia. Capsazepine attenuates lung injury evidenced by reduction on collapsed area of the lung parenchyma induced by LPS^[3].

分子量

376.90

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₁ClN₂O₂S

CAS 号

138977-28-3

中文名称

辣椒平

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(265.32 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6532 mL	13.2661 mL	26.5322 mL
5 mM	0.5306 mL	2.6532 mL	5.3064 mL
10 mM	0.2653 mL	1.3266 mL	2.6532 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.61 mM); Clear solution
4.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.61 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。