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EHNA hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EHNA hydrochloride图片
CAS NO:58337-38-5

外消旋-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤盐酸盐
EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性,IC50值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌),但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用,包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
生物活性

EHNA hydrochloride is a potent and selective dual inhibitor ofcyclic nucleotidephosphodiesterase2 (PDE2)(IC50=4 μM) andadenosine deaminase(ADA). EHNA hydrochloride exerts a concentration inhibition of the cGMP-stimulated PDE II (cGs-PDE)(IC50:0.8 μM (human), 2 μM (porcine myocardium)), but has smaller inhibitory effect on the unstimulatedPDE2activity. EHNA hydrochloride play roles in mediating diverse pharmacological responses, including antiviral, antitumour and antiarrhythmic effects[1][2].

IC50& Target[1]

hPDE2A

0.8 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

EHNA completely ablates the ability of cyclic GMP to activate PDE2 activity, whilst having a much smaller inhibitory effect on the unstimulated PDE2 activity[2].
EHNA exhibits normal Michaelian kinetics of inhibition for the cyclic GMP-stimulated PDE2 activity with Hill plots near unity[2].
EHNA prevents dAdo degradation and increases mitochondrial dATP levels in fibroblasts[3].

分子量

313.83

性状

Solid

Formula

C14H24ClN5O

CAS 号

58337-38-5

中文名称

外消旋-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 250 mg/mL(796.61 mM)

H2O : 100 mg/mL(318.64 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1864 mL15.9322 mL31.8644 mL
5 mM0.6373 mL3.1864 mL6.3729 mL
10 mM0.3186 mL1.5932 mL3.1864 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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