CYP4A11/CYP4F2-IN-2

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CYP4A11/CYP4F2-IN-2

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2126874-77-7

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素P450 (CYP) 4A11和CYP4F2的双抑制剂，IC₅₀值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。

生物活性

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 is a potent and orally active dual inhibitor ofcytochrome P450(CYP) 4A11andCYP4F2, withIC₅₀s of 140 nM and 40 nM, respectively. CYP4A11/CYP4F2-IN-2 has potential for the research of renal diseases^[1].

IC₅₀& Target^[1]

CYP4A11

140 nM (IC₅₀)

CYP4F2

40 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 11c) inhibits 20-Hydroxyeicosatetraenoic acid (20-HETE) production from arachidonic acid in human renal microsomes, with an IC₅₀of 29 nM^[1].

体内研究
(In Vivo)

CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 11c) (0.03-1 mg/kg; a single p.o.) inhibits renal 20-HETE production of rats in a dose-dependent manner^[1].
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits low CL (1430 mL/h/kg), moderate V_dss(763 mL/kg), and shortT_1/2(0.424 h) in mice^[1].
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (1 mg/kg; i.v.) exhibits low CL (226 mL/h/kg), moderate V_dss(839 mL/kg), andT_1/2(3.01 h) in SD rats^[1].
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (1 mg/kg; p.o.) exhibitsC_max(623 ng/mL),T_1/2(3.03 h), and high bioavailability (97.7%) in SD rats^[1].

分子量

300.36

性状

Solid

Formula

C₁₆H₂₀N₄O₂

CAS 号

2126874-77-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(83.23 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.3293 mL	16.6467 mL	33.2934 mL
5 mM	0.6659 mL	3.3293 mL	6.6587 mL
10 mM	0.3329 mL	1.6647 mL	3.3293 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。