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DSM265
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DSM265图片
CAS NO:1282041-94-4

DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶PfDHODH抑制剂,其IC50值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制Pf3D7的生长,其EC50值为 4.3 nM。
生物活性

DSM265 is a long-duration inhibitor ofP. falciparumdihydroorotate dehydrogenase(PfDHODH) with anIC50of 8.9 nM. DSM265 can also inhibit the growth ofPf3D7parasites with anEC50of 4.3 nM[1][2].

IC50& Target

IC50: 8.9 nM (PfDHODH)[1]
EC50: 4.3 nM (P. falciparum3D7 parasites)[1]

体内研究
(In Vivo)

DSM265 (0.5 to 75 mg/kg; Oral administration; twice daily; for 4 days; NOD-scid IL-2Rγnull(NSG) mice) has potent in vivo antimalarial activity with 90% effective dose (ED90) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily). The maximum rate of parasite killing occurred at and above a dose of 13 mg/kg per day (6.4 mg/kg twice daily).
DSM265 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 2-4 hours for mice (0.5 to 75 mg/kg, oral)[2].

Animal Model:NOD-scid IL-2Rγnull(NSG) mice (23-36 g)[2]
Dosage:0.5 to 75 mg/kg
Administration:Oral administration; twice daily; for 4 days
Result:Had potent antimalarial activity with 90% effective dose (ED90) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily).
Clinical Trial
分子量

415.33

性状

Solid

Formula

C14H12F7N5S

CAS 号

1282041-94-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(120.39 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 11.11 mg/mL(26.75 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4077 mL12.0386 mL24.0772 mL
5 mM0.4815 mL2.4077 mL4.8154 mL
10 mM0.2408 mL1.2039 mL2.4077 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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