DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶PfDHODH抑制剂,其IC50值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制Pf3D7的生长,其EC50值为 4.3 nM。
生物活性 | DSM265 is a long-duration inhibitor ofP. falciparumdihydroorotate dehydrogenase(PfDHODH) with anIC50of 8.9 nM. DSM265 can also inhibit the growth ofPf3D7parasites with anEC50of 4.3 nM[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 8.9 nM (PfDHODH)[1] EC50: 4.3 nM (P. falciparum3D7 parasites)[1] |
体内研究 (In Vivo) | DSM265 (0.5 to 75 mg/kg; Oral administration; twice daily; for 4 days; NOD-scid IL-2Rγnull(NSG) mice) has potent in vivo antimalarial activity with 90% effective dose (ED90) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily). The maximum rate of parasite killing occurred at and above a dose of 13 mg/kg per day (6.4 mg/kg twice daily). DSM265 has moderate terminal elimination half-life (t1/2) of 2-4 hours for mice (0.5 to 75 mg/kg, oral)[2].
Animal Model: | NOD-scid IL-2Rγnull(NSG) mice (23-36 g)[2] | Dosage: | 0.5 to 75 mg/kg | Administration: | Oral administration; twice daily; for 4 days | Result: | Had potent antimalarial activity with 90% effective dose (ED90) of 3 mg/kg per day (1.5 mg/kg twice daily). |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(120.39 mM;Need ultrasonic) Ethanol : 11.11 mg/mL(26.75 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4077 mL | 12.0386 mL | 24.0772 mL | 5 mM | 0.4815 mL | 2.4077 mL | 4.8154 mL | 10 mM | 0.2408 mL | 1.2039 mL | 2.4077 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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