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1G244
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
1G244图片
CAS NO:847928-32-9

1G244 是一种有效的DPP8/9抑制剂,IC50分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
生物活性

1G244 is a potentDPP8/9inhibitor withIC50s of 12 nM and 84 nM, respectively. 1G244 does not inhibit DPPIV and DPPII. 1G244 inducesapoptosisin multiple myeloma cells and has anti-myeloma effects[1][2].

IC50& Target

IC50: 12 nM (DPP8), 84 nM (DPP9)[2]

体外研究
(In Vitro)

1G244 (0-100 μM; 72 hours; Delta47, U266 , KMS-5, RPMI8226, or MM.1 S cells) treatment dose-dependently decreases viable cell number of five multiple myeloma cell lines[1].
1G244 (50 μM; 0-48 hours; MM.1 S cells) treatment induces apoptosis, as cleaved forms of both caspase-3 and PARP are detected[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Delta47, U266 , KMS-5, RPMI8226, or MM.1 S cells
Concentration:0 μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, 50 μM, or 100 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Dose-dependently decreased viable cell number of five multiple myeloma cell lines.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MM.1 S cells
Concentration:50 μM
Incubation Time:0 hour, 3 hours, 6 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours
Result:Decreased caspase-3 and PARP protein.
体内研究
(In Vivo)

1G244 (30 mg/kg; subcutaneous injection; once-a-week; for 3 weeks; NOG female mice) treatment apparently suppresses the subcutaneous growth of MM.1 S cells in murine xenograft model[1].

Animal Model:NOD/Shi-scid IL-2Rγnull (NOG) female mice (6-7 weeks; 19-21 g) injected with MM.1 S cells[1]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; once-a-week; for 3 weeks
Result:Apparently suppressed the subcutaneous growth of MM.1 S cells in murine xenograft model.
分子量

504.57

性状

Solid

Formula

C29H30F2N4O2

CAS 号

847928-32-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(495.47 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9819 mL9.9094 mL19.8189 mL
5 mM0.3964 mL1.9819 mL3.9638 mL
10 mM0.1982 mL0.9909 mL1.9819 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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