Vildagliptin

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Vildagliptin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

274901-16-5

维格列汀
LAF237
NVP-LAF 237

Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC₅₀为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

生物活性

Vildagliptin (LAF237) is a potent, stable, selectivedipeptidyl peptidaseIV (DPP-IV) inhibitor with anIC₅₀of 3.5 nM in human Caco-2 cells. Vildagliptin possesses excellent oral bioavailability and potent antihyperglycemic activity^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 3.5 nM (DPP-IV, in human Caco-2 cells)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Vildagliptin promotes beta cell survival by inhibiting cell apoptosis. Vildagliptin also promotes cell proliferation^[2].

体内研究
(In Vivo)

Vildagliptin (35 mg/kg; once daily by oral gavage) increases plasma active GLP-1 levels in islets of db/db mice^[2].
Vildagliptin (10 μmol/kg; orally) significantly decreases glucose excursions and stimulate insulin secretion in obese male Zucker rats^[1].

Animal Model:	Male db/db mice (BKS) and wildtype mice^[2]
Dosage:	35 mg/kg
Administration:	Oral gavage; once daily; for 6 weeks
Result:	Increased plasma active GLP-1 levels (22.63±1.19 vs. 11.69±0.44).

Animal Model:	Obese male Zucker rats^[1]
Dosage:	10 μmol/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Orally
Result:	Significantly decreased glucose excursions and stimulate insulin secretion.

Clinical Trial

分子量

303.40

性状

Solid

Formula

C₁₇H₂₅N₃O₂

CAS 号

274901-16-5

中文名称

维达列汀；维格列汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL(164.80 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.2960 mL	16.4799 mL	32.9598 mL
5 mM	0.6592 mL	3.2960 mL	6.5920 mL
10 mM	0.3296 mL	1.6480 mL	3.2960 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (329.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60℃

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。