Alvelestat

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Alvelestat

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

848141-11-7

AZD9668

Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其pIC₅₀值为 7.9 nM，K_i值为 9.4 nM，K_d值为 9.5 nM。

生物活性

Alvelestat (AZD9668) is an orally bioavailable, affinity and selective inhibitor ofneutrophilelastase(NE)with apIC₅₀value of 7.9 nM, aK_ivalue of 9.4 nM and aK_dvalue of 9.5 nM^[1].

IC₅₀& Target

pIC: 7.9 nM; Ki: 9.4 nM; Kd: 9.5 nM (neutrophil elastas)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Alvelestat (20 μg/mL; 16 hours; HBE and A549 cells) treatment decreases cells death and decreases the levels of IL-1β, IL-6, and TNF-α in vitro^[2].

Cell Viability Assay^[2]

Cell Line:	Human bronchial epithelial cells (HBE) and human alveolar epithelial cells (A549)
Concentration:	20 μg/mL
Incubation Time:	16 hours
Result:	Decreased cytotoxicity and inflammatory responses.

体内研究
(In Vivo)

Alvelestat (1-10 mg/kg; oral administration; twice daily; for 4 days; Female BALB/cJBomTac mice) treatment reduces the inflammatory response to cigarette smoke as indicated by a reduction in BAL neutrophils and interleukin-1β^[1].

Animal Model:	Female BALB/cJBomTac mice exposed to smoke cigarette smoke^[1]
Dosage:	1 mg/kg , 3 mg/kg , 6 mg/kg , 10 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice daily; for 4 days
Result:	Reduced the inflammatory response to cigarette smoke as indicated by a reduction in BAL neutrophils and interleukin-1β.

Clinical Trial

分子量

545.53

性状

Solid

Formula

C₂₅H₂₂F₃N₅O₄S

CAS 号

848141-11-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL(60.49 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8331 mL	9.1654 mL	18.3308 mL
5 mM	0.3666 mL	1.8331 mL	3.6662 mL
10 mM	0.1833 mL	0.9165 mL	1.8331 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 20% DMSO, 60%PEG400, 20% Water
Solubility: 25 mg/mL (45.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。