Edoxaban (DU-176b) tosylate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的Factor Xa (FXa)抑制剂,对人游离FXa和凝血酶原酶的Ki值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban tosylate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
生物活性 | Edoxaban (DU-176b) tosylate is an orally active, highly potent, selective, and directFactor Xa(FXa)inhibitor withKis of 0.561 and 2.98 nM for free humanFXaandprothrombinase. Edoxaban tosylate exhibits more than 10,000-fold selectivity over other coagulation proteases. Edoxaban tosylate can be used for preventing thromboembolic disease research[1]. |
IC50& Target | IC50: 2.90 μM (platelet aggregation), Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Edoxaban tosylate (1, 1 and 5 minutes respectively) prolongs PT,TT and APTT of human plasma in a concentration-dependent manner[1]. Edoxaban tosylate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC50of 2.90 μM[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Human, rat, cynomolgus monkey and rabbit plasma; Human platelet | Concentration: | | Incubation Time: | 1 and 5 minutes | Result: | Antithrombin. |
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体内研究 (In Vivo) | Edoxaban tosylate (0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg; p.o.; once) significantly and dose-dependently reduces the thrombus formation and prolongs PT[1].
Animal Model: | Male Slc: Wistar rats (210-240 g); Male New Zealand White rabbits(2.5-3.5 kg) (Both are venous stasis thrombosis model)[1]. | Dosage: | 0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg | Administration: | Oral administration; once | Result: | Inhibited exogenous FXa activity. Antithrombotic. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | 依度沙班对甲苯磺酸盐;伊多塞班对甲苯磺酸盐;艾多沙班对甲苯磺酸盐 |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(69.42 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.3884 mL | 6.9419 mL | 13.8839 mL | 5 mM | 0.2777 mL | 1.3884 mL | 2.7768 mL | 10 mM | 0.1388 mL | 0.6942 mL | 1.3884 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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