ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。ML162 对表达突变 RAS 癌基因的细胞系具有选择性的致死作用。
| 生物活性 | ML162 is a covalentglutathione peroxidase4 (GPX4)inhibitor. ML162 has a selective lethal effect on mutantRASoncogene-expressing cell lines[1][2] |
体外研究
(In Vitro) | ML162 (compound 1a) shows nanomolar potencies against two HRASG12Vexpressing cell lines, with IC50values of 25 nM and 578 nM for HRASG12V-expressing and wild-type BJ fibroblasts, respectively[1].
ML162 (8 μM; 24 hours) treatment increases the expression of p62 and Nrf2 in chemoresistant HN3R and HN3-rslR cells, inactivates Keap1, and increases expression of the phospho-PERK-ATF4-SESN2 pathway[2].
ML162 induces the head and neck cancer (HNC) cell death to varying degrees, with parental HN3 cells more sensitive and cisplatin-resistant (HN3R) and acquired RSL3-resistant (HN3-rslR) cells less sensitive[2].
Western Blot Analysis[2] | Cell Line: | HN3R cells | | Concentration: | 8 μM | | Incubation Time: | 24 hours | | Result: | Increased the expression of p62 and Nrf2 in chemoresistant HN3R and HN3-rslR cells. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(209.47 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.0947 mL | 10.4734 mL | 20.9468 mL | | 5 mM | 0.4189 mL | 2.0947 mL | 4.1894 mL | | 10 mM | 0.2095 mL | 1.0473 mL | 2.0947 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |
