生物活性
Imidazole ketone erastin (IKE) 是一个ferroptosis铁死亡的诱导剂，它也是一种有效的，选择性的，代谢稳定的system xc–抑制剂。在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 异种移植模型中，IKE 通过抑制系统 xc- 发挥抗肿瘤作用，导致谷胱甘肽耗竭、脂质过氧化和铁死亡生物标志物的诱导。
化学数据
| 分子量 | 655.14 |
| 分子式 | C35H35ClN6O5 |
| CAS号 | 1801530-11-9 |
| 纯度 | 98.93% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | DLBCL cell line |
| 方法 | DLBCL cells are plated at 10,000 cells per well in white 384-well plates (32 μL per well) in technical duplicates and incubated overnight. The cells are then treated with 8 μL medium containing a two-fold dilution series of vehicle (DMSO), IKE (starting from 100 μM) with or without Fer-1 (starting from 200 μM). After 24 h incubation, 40 μL of 50% CellTiter-Glo / 50% cell culture medium is added to each well and incubated at room temperature with shaking for 15 min. Luminescence is measured. All cell viability data are normalized to the DMSO vehicle condition. Experiments are performed three independent times with different passages for each cell line. From these data, dose-response curves and IC50 values are computed. |
| 浓度 | 0-100 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Non-obese diabetic/ severe combined immunodeficiency (NOD/SCID) mice |
| 配制 | dissolved in 5% DMSO/95% HBSS at pH 4 solution |
| 剂量 | 50 mg/kg, 17 mg/kg |
| 给药处理 | IP and PO and IV |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.5264 mL | 7.632 mL | 15.2639 mL |
| 5 mM | 0.3053 mL | 1.5264 mL | 3.0528 mL |
| 10 mM | 0.1526 mL | 0.7632 mL | 1.5264 mL |
