生物活性
醋酸奈西立肽是含有32个氨基酸的多肽,作为纳利尿肽受体 (NPRs) 的激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的Kd值分别为 7.3和13 pM。奈西立肽与利钠肽A型受体、B型受体结合后发挥作用。除了使cGMP产生增加外,奈西立肽尚可使肾素一血管紧张肽系统(RAS)和交感神经活性降低;对全身小动脉和小静脉具有明确的扩张作用;可显著降低肺毛细血管锲嵌压和右房压,降低心力衰竭时心脏前负荷。奈西立肽还可显著降低总外周血管阻力,从而降低心力衰竭时心脏后负荷;具有增加心脏指数的作用,其机制与降低心脏后负荷有关;对冠状动脉具有特异的扩张作用;尚有降低心肌氧耗的作用。
化学数据
分子量 | 3506.07 |
分子式 | C145H246N50O43S4 |
CAS号 | 114471-18-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | Water ≥ 40 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, protect from light, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 0.2852 mL | 1.4261 mL | 2.8522 mL |
5 mM | 0.057 mL | 0.2852 mL | 0.5704 mL |
10 mM | 0.0285 mL | 0.1426 mL | 0.2852 mL |