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Finerenone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Finerenone图片
CAS NO:1050477-31-0

BAY 94-8862
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体(MR)拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
生物活性

Finerenone (BAY 94-8862) is a third-generation, selective, and orally available nonsteroidalmineralocorticoid receptor(MR)antagonist (IC50=18 nM). Finerenone displays excellent selectivity versusglucocorticoid receptor(GR),androgen receptor(AR), andprogesterone receptor(>500-fold). Finerenone has the potential for cardiorenal diseases research, such as type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease[1][2].

体内研究
(In Vivo)

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Fromter (MWF) rat[1].

Animal Model:Twelve-week-old MWF rat[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:P.o.; daily for 4 weeks
Result:Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
Animal Model:Twelve-week-old MWF rat[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:P.o.; daily for 4 weeks
Result:Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
Clinical Trial
分子量

378.42

性状

Solid

Formula

C21H22N4O3

CAS 号

1050477-31-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(528.51 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6426 mL13.2128 mL26.4257 mL
5 mM0.5285 mL2.6426 mL5.2851 mL
10 mM0.2643 mL1.3213 mL2.6426 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 19.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.93 mg/mL (5.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 19.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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