Ilomastat

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Ilomastat

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

142880-36-2

伊洛马司他
GM6001
Galardin

Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，能够抑制 MMP 的活性，IC₅₀值分别为 1.5 nM (MMP-1)，1.1 nM (MMP-2)，1.9 nM (MMP-3)，0.5 nM (MMP-9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的K_i值为 0.4 nM。

生物活性

Ilomastat (GM6001) is a potent and broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor, inhibits MMPs (IC₅₀s, 1.5 nM forMMP-1; 1.1 nM forMMP-2; 1.9 nM forMMP-3; 0.5 nM for MMP-9), with aK_iof 0.4 nM for human skin fibroblast collagenase (MMP-1).

IC₅₀& Target

Fibroblast collagenase

0.4 nM (Ki, Human skin)

MMP-1

1.5 nM (IC₅₀)

MMP-2

1.1 nM (IC₅₀)

MMP-3

1.9 nM (IC₅₀)

MMP-9

0.5 nM (IC₅₀)

Thermolysin

20 nM (Ki)

Eastase

20 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Ilomastat (GM6001) inhibits human skin fibroblast collagenase, thermolysin and elastase with K_is of 0.4 nM, 20 nM, 20 nM, resepctively^[1]. Ilomastat (0.1-10 nM) inhibits gelatinase A and gelatinase B produced by T-cells. Ilomastat inhibits T-cell homing^[4].

体内研究
(In Vivo)

Ilomastat (GM6001) (400 μg/mL) inhibits corneal ulceration after severe alkali injury in animals^[2]. Ilomastat (GM6001) significantly suppresses intimal hyperplasia and intimalcollagen content. Ilomastat increases lumen area in stented arteries, shows no activity on proliferation rates in rabbit model after stenting^[3].

分子量

388.46

性状

Solid

Formula

C₂₀H₂₈N₄O₄

CAS 号

142880-36-2

中文名称

伊洛马司他

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 47 mg/mL(120.99 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.5743 mL	12.8713 mL	25.7427 mL
5 mM	0.5149 mL	2.5743 mL	5.1485 mL
10 mM	0.2574 mL	1.2871 mL	2.5743 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 0.5%CMC-Na/saline water
Solubility: 10 mg/mL (25.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。