GI254023X is a potentMMP9andADAM10inhibitor withIC₅₀s of 2.5 and 5.3 nM, respectively.

IC50: 2.5 nM (MMP9), 5.3 nM (ADAM10)^[1]

In cellular assay 25 μM and even a concentration of 1 μM GI254023X strongly reduces constitutive RAGE shedding; also PACAP-inducing shedding of RAGE is significantly reduced. At a concentration of 100 nM, a slight inhibition of RAGE shedding is still observed. In in vitro assays with recombinant proteinases, GI254023X discriminates between ADAM17 (IC₅₀=541 nM) and ADAM10 (IC₅₀=5.3 nM)/MMP9 (IC₅₀=2.5 nM)^[1]. CXCL16 shedding is inhibited by ADAM protease inhibitors (e.g GI254023x). A2780 cells are incubated with the ADAM-10/ADAM-17 inhibitor TAPI-2, as well as the ADAM-10-selective inhibitor GI254023x, as the level of expressed ADAM-10 is on average 9.8-fold higher on mRNA level compare with ADAM-17. In addition, GI254023x also prevents CXCL16 shedding from the cell membrane and is even more potent than TAPI-2^[2]. When apply the specific ADAM10 (α-secretase) inhibitor GI254023X (5 mM) to serum/glucose-deprived slices, PI counts are significantly increased in comparison with DMSO (carrier)-treated controls^[3].

391.50

Solid

C₂₁H₃₃N₃O₄

260264-93-5

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(255.43 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。