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APX-115
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
APX-115图片
CAS NO:1395946-75-4

Ewha-18278
APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的,口服活性的,非选择性Nox抑制剂,对Nox1Nox2Nox4的 Ki值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
生物活性

APX-115 (Ewha-18278) is a potent, orally active panNADPH oxidase(Nox)inhibitor with Kivalues of 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM forNox1,Nox2andNox4, respectively. APX-115 effectively prevents kidney injury[1].

IC50& Target

Ki: 1.08 μM (Nox1), 0.57 μM (Nox2) and 0.63 μM (Nox4)[1]

体外研究
(In Vitro)

APX-115 (5 μM; 60 min) almost completely suppresses high glucose-induced proinflammatory and profibrotic molecule expression in the mouse podocyte cell line[2].
In the kidney, APX-115 attenuates Nox gene upregulation and protein expression while improving inflammatory and fibrotic processes[2].

体内研究
(In Vivo)

APX-115 (oral gavage; 60 mg/kg/day; for 12 weeks) significantly improves insulin resistance in diabetic mice[2].
APX-115 treatment decreases the urinary excretion of albumin and plasma creatinine levels[2].

Animal Model:Six-week-old male diabeticdb/dbmice (C57BLKS/J-leprdb/leprdb)[2]
Dosage:60 mg/kg
Administration:Oral gavage; per day; for 12 weeks
Result:Significantly improved insulin resistance in diabetic mice.
Clinical Trial
分子量

315.80

性状

Solid

Formula

C17H18ClN3O

CAS 号

1395946-75-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(316.66 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1666 mL15.8328 mL31.6656 mL
5 mM0.6333 mL3.1666 mL6.3331 mL
10 mM0.3167 mL1.5833 mL3.1666 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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