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Nampt-IN-5
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Nampt-IN-5图片
CAS NO:2380013-17-0

Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。
生物活性

Nampt-IN-5 is a potentnicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)inhibitor. Nampt-IN-5 also inhibits CYP3A4 activity and has cellularIC50s of 0.7 nM and 3.9 nM against A2780 and COR-L23, respectively[1].

IC50& Target

NAMPT[1]
CYP3A4[1]

体外研究
(In Vitro)

Nampt-IN-5 (compound 27) (0-10 nM; 3 days) has cellular IC50s of 0.7 nM and 3.9 nM against A2780 and COR-L23, respectively[1].
Nampt-IN-5 shows a good ADME data: mouse microsomal clearance (110 μl/minomg), CYP3A4 inhibition value (0.75 μM), Sol6.8: 0.056 mM; MDCK PappAB: 18.6[1].

体内研究
(In Vivo)

Nampt-IN-5 (5-30 mg/kg; p.o. twice daily for 4 days) causes a significant amount of body weight loss in nude mice relative to vehicle[1].
Nampt-IN-5 (10 mg/kg; p.o.) exhibits T1/2(2.1 h), Cmax(29112 nM), and AUC (61984 nMoh) in mice[1].

分子量

427.50

性状

Solid

Formula

C25H25N5O2

CAS 号

2380013-17-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(116.96 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3392 mL11.6959 mL23.3918 mL
5 mM0.4678 mL2.3392 mL4.6784 mL
10 mM0.2339 mL1.1696 mL2.3392 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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