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WNK463
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
WNK463图片
CAS NO:2012607-27-9

WNK463 是一种口服的WNK激酶抑制剂,对于WNK1WNK2WNK3WNK4IC50值分别为 5 nM,1 nM,6 nM 和 9 nM。
生物活性

WNK463 is an orally bioavailable pan-With-No-Lysine (K) (WNK)-kinaseinhibitor withIC50sof 5 nM, 1 nM, 6 nM, and 9 nM for WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4, respectively[1].

IC50& Target

IC50: 5 nM (WNK1), 1 nM (WNK2), 6 nM (WNK3), and 9 nM (WNK4)[1]

体外研究
(In Vitro)

WNK463 (50 nM, 1 μΜ, 10 μΜ; 6 days; Human tissue-engineered corneas (hTECs)) treatment reduces phosphorylation of the WNK1 downstream targets SPAK/OSR1 in wounded hTECs.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:Human tissue-engineered corneas (hTECs)
Concentration:50 nM, 1 μΜ, 10 μΜ
Incubation Time:6 days
Result:Reduced phosphorylation of the WNK1 downstream targets SPAK/OSR1 in wounded hTECs.
体内研究
(In Vivo)

WNK463 (1-10 mg/kg; oral administration; 4 hours; Spontaneously hypertensive Sprague Dawley rats) treatment produces dose-dependent decreases in blood pressure and simultaneous increases in heart rate in conscious SHRs. WNK463 produces significant and dose-dependent increases in urine output as well as urinary sodium and potassium excretion rates.
WNK463 is orally bioavailable in Sprague Dawley rats with a half-life of 2.1 hours[1].

Animal Model:Spontaneously hypertensive Sprague Dawley rats (34-42 weeks of age)[1]
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, or 10 mg/kg (Pharmacokinetic study)
Administration:Oral administration; 4 hours
Result:Decreased in blood pressure and simultaneous increases in heart rate. WNK463 produced significant and dose-dependent increased in urine output as well as urinary sodium and potassium excretion rates.
分子量

463.46

性状

Solid

Formula

C21H24F3N7O2

CAS 号

2012607-27-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL(64.73 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1577 mL10.7884 mL21.5768 mL
5 mM0.4315 mL2.1577 mL4.3154 mL
10 mM0.2158 mL1.0788 mL2.1577 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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