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Bisacodyl
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Bisacodyl图片
CAS NO:603-50-9

比沙可啶
Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂,可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2的分泌。PGE2充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达,从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。
生物活性

Bisacodyl is a stimulant laxative agent that works directly on the colon to produce a bowel movement. Bisacodyl increases the secretion of PGE2by direct activation of colon macrophages. PGE2acts as a paracrine factor and decreases the expression of AQP3 in the colon, which inhibits water transfer from the luminal to the vascular side and leads to a laxative effect[1].

体内研究
(In Vivo)

Bisacodyl (20 mg/kg) results in a decrease in AQP3 protein expression and increased mRNA expression level of TNF-α in the colon of rats [1]. Bisacodyl inhibits water absorption in rat jejunum, ileum, and colon, the degree of inhibition is linearly related to the logarithm of the bisacodyl concentration over the range of 0.05 mg to 2.0 mg per 100 mL [2]. Bisacodyl (10 mg/kg, intragastrically) induces a significant decrease in jejunal NOS activity in rats. Bisacodyl (10 mg/kg, intragastrically) increases the distance traveled by the marker in all time periods [3]. Bisacodyl (5.9 mg/kg) decreases significantly jejunal and colonic (Na + K) ATPase activity as compared to saline-treated rats. Bisacodyl (5.9 mg/kg) increases significantly jejunal and colonic PGE2 content and stimulates jejunal and colonic adenyl cyclase activity as compared to those in control rats without affecting cAMP content [4]. Bisacodyl (4.3 mg/kg) coupled with AOM increases the number of crypt per focus, but not the number of tumors in rats. Bisacodyl (43 mg/kg) significantly increases the number of crypt per focus and tumors in rats [5].

Clinical Trial
分子量

361.39

性状

Solid

Formula

C22H19NO4

CAS 号

603-50-9

中文名称

比沙可啶;必洒可敌;鞣酸双醋苯啶

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(138.35 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.1 mg/mL(0.28 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7671 mL13.8355 mL27.6709 mL
5 mM0.5534 mL2.7671 mL5.5342 mL
10 mM0.2767 mL1.3835 mL2.7671 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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