Idazoxan hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

79944-56-2

盐酸咪唑克生
RX 781094 hydrochloride

Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α₂-肾上腺素受体拮抗剂，也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样药物 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病，L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。

生物活性

Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) is anα₂-adrenoceptorantagonist and is also aimidazoline receptors (IRs)antagonist competitively antagonized the centrally induced hypotensive effect of imidazoline-like drugs (IMs). Idazoxan hydrochloride also improves motor symptoms in Parkinson’s disease, L-DOPA-induced dyskinesias, and experimental Parkinsonism^[1]^[2].

IC₅₀& Target

α adrenergic receptor

体内研究
(In Vivo)

Idazoxan (0.16-5 mg/kg; subcutaneous injection; for 1 hour; male CD-COBS rats) treatment potently reverses haloperidol-induced catalepsy with anED₅₀of 0.25 mg/kg. Idazoxan (0.3 and 2.5 mg/kg) has no effect on extracellular DA and do not modify the rise of extracellular DA induced by haloperidol^[1].

Animal Model:	Male CD-COBS rats injected with 1 mg/kg haloperidol^[1]
Dosage:	0.16 mg/kg, 0.31 mg/kg, 0.63 mg/kg, 1.25 mg/kg, 2.5 mg/kg, and 5.0 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; for 1 hour
Result:	Potently reversed haloperidol-induced catalepsy with anED₅₀of 0.25 mg/kg.

Clinical Trial

分子量

240.69

性状

Solid

Formula

C₁₁H₁₃ClN₂O₂

CAS 号

79944-56-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL(519.34 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL(415.47 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	4.1547 mL	20.7736 mL	41.5472 mL
5 mM	0.8309 mL	4.1547 mL	8.3094 mL
10 mM	0.4155 mL	2.0774 mL	4.1547 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (207.74 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。