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Efaroxan hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Efaroxan hydrochloride图片
CAS NO:89197-00-2

盐酸盐依法克生
Efaroxan hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
生物活性

Efaroxan hydrochloride is a potent, selective and orally activeα2-adrenoceptorantagonist, with antidiabetic activity. Efaroxan hydrochloride is a selectiveI1-Imidazoline receptorantagonist. Efaroxan hydrochloride can be used for the research ofcardiovascular disease[1][2][3].

IC50& Target

α2-adrenoceptor, I1-Imidazoline receptor[1][2]

体外研究
(In Vitro)

Efaroxan hydrochloride binds to I1-imidazoline and α2-adrenergic receptors in bovine rostral ventrolateral medulla membranes, with Kis of 0.15 nM and 5.6 nM, respectively[1]

体内研究
(In Vivo)

Efaroxan hydrochloride increases plasma insulin levels in both conscious fed and fasted rats without greatly affecting plasma glucoselevels[3].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (weight range 250-300g)[3]
Dosage:1 mg/kg, 5 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Produced a significant increase in plasma insulin levels of starved rats 15 and 30 min after treatment.
分子量

252.74

性状

Solid

Formula

C13H17ClN2O

CAS 号

89197-00-2

中文名称

盐酸盐依法克生

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(197.83 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.9566 mL19.7832 mL39.5664 mL
5 mM0.7913 mL3.9566 mL7.9133 mL
10 mM0.3957 mL1.9783 mL3.9566 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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