Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂,IC50为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA的IC50为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
生物活性 | Cilastatin (MK0791) is a reversible, competitiverenal dehydropeptidase Iinhibitor with anIC50of 0.1 μM. Cilastatin inhibits thebacterialmetallob-lactamase enzyme CphAwith anIC50of 178 μM. Cilastatin is an antibacterial adjunct[1][2][3]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Cilastatin (200 μg/mL; 24 hours; RPTECs) treatment protects against Vancomycin-induced proximal tubule apoptosis and increases cell viability, without compromising the antimicrobial effect of Vancomycin[2].
Apoptosis Analysis[2] Cell Line: | Renal proximal tubular epithelial cells (RPTECs) | Concentration: | 200 μg/mL | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Significantly ameliorated Vancomycin-induced nuclear apoptosis. |
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体内研究 (In Vivo) | In a mouse model (female mice, strain CD-1, 20 g) of systemic infection, Imipenem plus Cilastatin can protect mice fromS. aureus,E. coli, andP. aeruginosainfection[3].
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(278.98 mM;Need ultrasonic) 1M NaOH : 100 mg/mL(278.98 mM;ultrasonic and adjust pH to 12 with NaOH) H2O : 12.5 mg/mL(34.87 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.7898 mL | 13.9489 mL | 27.8979 mL | 5 mM | 0.5580 mL | 2.7898 mL | 5.5796 mL | 10 mM | 0.2790 mL | 1.3949 mL | 2.7898 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 50%PEG300 50% saline Solubility: 20 mg/mL (55.80 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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