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PRIMA-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PRIMA-1图片
CAS NO:5608-24-2

NSC-281668
PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型p53复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
生物活性

PRIMA-1 (NSC-281668) is a mutantp53reactivator, restores the sensitivity of TP53 mutant-type thyroidcancercells to the histone methylation inhibitor 3-Deazaneplanocin A.

IC50& Target

p53[1]

体外研究
(In Vitro)

The cell lines are cultured in the presence of PRIMA-1 (NSC-281668) at 0-140 μM. The IC50s are 35, 40, 50, 50, 60, 70 and 75 μM for PANC-1, HEC-1-B, SUM149, AN 3CA, Ishikawa, Panc02 and MDA-MB-231 cells, respectively[2].

体内研究
(In Vivo)

PRIMA-1 (Prima-1) is a p53-modulating agent. 150 or 300 ppm PRIMA-1 significantly suppresses (P<0.0001) lung adenocarcinoma formation by 56% and 62%, respectively, after 17 weeks and 39% and 56%, respectively, after 34 weeks. Administration of 150 or 300 ppm PRIMA-1 significantly suppresses NNK-induced total lung adenocarcinoma formation by 57% or 62% (P<0.0001), respectively, after 17 weeks of exposure and by 39% or 56% (P<0.0001), respectively, after 34 weeks of exposure. As with administration of the lower (50 ppm) dose of CP-31398, administration of the lower (150 ppm) dose of PRIMA-1also slightly increases the number of NNK-induced lung adenomas[3].

分子量

185.22

性状

Solid

Formula

C9H15NO3

CAS 号

5608-24-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(539.90 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL(269.95 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM5.3990 mL26.9949 mL53.9898 mL
5 mM1.0798 mL5.3990 mL10.7980 mL
10 mM0.5399 mL2.6995 mL5.3990 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (269.95 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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