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GNF179
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNF179图片
CAS NO:1261114-01-5

GNF179 是一种优化的 8,8-dimethyl imidazolopiperazine 类似物,具有抗疟疾 (antimalarial) 活性,对多药耐药菌株 W2 的IC50为 4.8 nM。GNF179 具有口服活性。
生物活性

GNF179 is an optimized 8,8-dimethyl imidazolopiperazine analog that exhibitsantimalarialpotency (IC50of 4.8 nM against the multidrug resistant strain W2). GNF179 is orally active[1].

IC50& Target

Plasmodium

 

体外研究
(In Vitro)

GNF179 不会快速抑制寄生虫蛋白质的生物合成,也不太可能靶向寄生虫细胞色素 bc1,细胞色素 bc1 是Atovaquone(HY-13832) 的肝脏阶段靶点。 GNF179 可能对孢子体而不是在肝阶段起作用[1]
GNF179 (5-100 nM; 48 h) 在 5 nM 时消除卵囊形成,对蚊子配子细胞的性生活周期进程具有高度抑制作用[2]

体内研究
(In Vivo)

GNF179 (15 mg/kg; p.o.; single dose) 在啮齿动物疟疾模型中显示抗疟活性[1]

Animal Model:Naive Balb/C mice infected withP. berghei[1]
Dosage:15 mg/kg
Administration:Oral, single dose
Result:Protected against an infectiousP. bergheisporozoite.
Animal Model:Naive Balb/C mice[1]
Dosage:3 or 20 mg/kg
Administration:IV or PO (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Pharmacokinetics of GNF179 in naive Balb/C mice.
DoseAUC(0-∞)
(hrs*μM)
AUC/doset1/2
(hrs)
MRT
(hrs)
CL
(ml/min/kg)
Vss
(L/kg)
C0or Cmax
(μM)
F (%)
3 mg/kg i.v.8.883.08.99.02211.86.1nd
20 mg/kg p.o.20.701.08.4ndndnd1.258

AUC, Area Under the Curve; T1/2, half life; CL, clearance; VSS, steady-state volume of distribution; C0, initial concentration; Cmaxmaximum concentration; F, fraction of dose absorbed; hrs, hours; nd, not determined.
分子量

427.90

性状

Solid

Formula

C22H23ClFN5O

CAS 号

1261114-01-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(233.70 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3370 mL11.6850 mL23.3699 mL
5 mM0.4674 mL2.3370 mL4.6740 mL
10 mM0.2337 mL1.1685 mL2.3370 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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