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PROTAC Bcl2 degrader-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PROTAC Bcl2 degrader-1图片
CAS NO:2378801-85-3

PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于Cereblon配体的PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导Bcl-2(IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和Mcl-1(IC50,11.81 μM) 的降解。
生物活性

PROTACBcl2 degrader-1 (Compound C5) is aPROTACbased onCereblonligand, which potently and selectively induces the degradation ofBcl-2(IC50, 4.94 μM;DC50, 3.0 μM) andMcl-1(IC50, 11.81 μM) by introducing the E3 ligasecereblon(CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1/Bcl-2 dual inhibitor Nap-1[1].

IC50& Target[1]

Bcl-2

3 μM (DC50)

Bcl-2

4.94 μM (IC50)

Mcl-1

11.81 μM (IC50)

分子量

941.84

性状

Solid

Formula

C45H45BrN6O10S

CAS 号

2378801-85-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(26.54 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0618 mL5.3088 mL10.6175 mL
5 mM0.2124 mL1.0618 mL2.1235 mL
10 mM0.1062 mL0.5309 mL1.0618 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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