GSK481

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GSK481

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1622849-58-4

GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的RIP1抑制剂，其IC₅₀值为 1.3 nM，可抑制野生型人RIP1中的 Ser¹⁶⁶磷酸化 (IC₅₀值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的IC₅₀值为 10 nM。

生物活性

GSK481 is a highly potent, selective, and specificreceptor interacting protein 1 (RIP1) kinaseinhibitor with anIC₅₀of 1.3 nM, which inhibits Ser¹⁶⁶phosphorylation in wild-type human RIP1 (IC₅₀=2.8 nM). GSK481 also exhibits excellent translation in the U937 cellular assay with anIC₅₀of 10 nM^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 1.3 nM (RIP1), 2.8 nM (Ser¹⁶⁶phosphorylation in wild-type human RIP1)^[1]

体外研究
(In Vitro)

GSK481 (300 nM; 2 hours; Jurkat cells) abrogates the RIP3 up-regulation induces by both TNFa and shikonin in live and dead cells, indicating that necroptosis is in fact induced by both agents^[2].

Apoptosis Analysis^[2]

Cell Line:	Jurkat cells
Concentration:	300 nM
Incubation Time:	2 hours
Result:	Increased levels of detectable apoptosis induced by TNFa and shikonin.

体内研究
(In Vivo)

GSK481 inhibits Ser¹⁶⁶phosphorylation in three mouse RIP1 mutants (IC₅₀=18~110 nM) more potently than in wild-type mouse^[1].

分子量

377.39

性状

Solid

Formula

C₂₁H₁₉N₃O₄

CAS 号

1622849-58-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 35 mg/mL(92.74 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6498 mL	13.2489 mL	26.4978 mL
5 mM	0.5300 mL	2.6498 mL	5.2996 mL
10 mM	0.2650 mL	1.3249 mL	2.6498 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.62 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。