SNS-314 Mesylate

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SNS-314 Mesylate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1146618-41-8

SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC₅₀值分别为 9，31 和 6 nM。

生物活性

SNS-314 mesylate is a potent and selectiveaurorakinase inhibitor withIC₅₀s of 9, 31, and 6 nM foraurora A, B and C, respectively^[1].

IC₅₀& Target^[1]

Aurora A

9 nM (IC₅₀)

Aurora B

31 nM (IC₅₀)

Aurora C

6 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

SNS-314 blocks proliferation in a broad panel of tumor cell lines (HCT116, A2780, PC-3, HeLa, MDA-MB-231, H-1299, and HT29) with IC₅₀values ranging from 1.8 nM in A2780 ovarian cancer cells to 24 nM in HT29 colon cancer cells^[2].

体内研究
(In Vivo)

In the HCT116 human colon cancer xenograft model, administration of 50 and 100 mg/kg SNS-314 leads to dose-dependent inhibition of histone H3 phosphorylation for at least 10 h. SNS-314 shows significant tumor growth inhibition in a dose dependent manner under a variety of dosing schedules including weekly, bi-weekly, and 5 days on/9 days off^[2].

Clinical Trial

分子量

527.04

性状

Solid

Formula

C₁₉H₁₉ClN₆O₄S₃

CAS 号

1146618-41-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL(284.61 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8974 mL	9.4869 mL	18.9739 mL
5 mM	0.3795 mL	1.8974 mL	3.7948 mL
10 mM	0.1897 mL	0.9487 mL	1.8974 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: 15 mg/mL (28.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 15 mg/mL (28.46 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 150.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。