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SP-96
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SP-96图片
CAS NO:2682114-54-9

SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性Aurora B 抑制剂,IC50为 0.316 nM,对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
生物活性

SP-96 is a highly potent, selective and non-ATP-competitiveAurora B(IC50=0.316 nM) inhibitor and shows >2000 fold selectivity againstFLT3and KIT. SP-96 shows selective growth inhibition in NCI60 screening, incluing MDA-MD-468 (GI50=107 nM). SP-96 can be used for the research of triple negative breastcancer(TNBC)[1].

IC50& Target[1]

Aurora A

18.975 nM (IC50)

Aurora B

0.316 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SP-96 is a highly potent, selective and non-ATP-competitiveAurora B(IC50=0.316 nM) inhibitor and shows >2000 fold selectivity against FLT3 (IC50=1475.6 nM) and KIT (IC50=1307.6 nM)[1].
SP-96 (0-1 μM; 24 hours) is not promiscuous, rather selective for a few cell lines, it inhibits MDA-MB-468, CCRF-CEM, COLO 205 and A498 cell growth with GI50values of 107 nM,47.4 nM, 50.3 nM and 53.2 nM, respectively[1].
SP-96 (63.2 nM) inhibits Aurora B activity in H460 cells by the characteristics of increased DNA content, and it increases cell volume with enormous nucleus[1].
SP-96 (0-2 μM) inhibits Aurora B enzymatic activity with an IC50of 0.316 nM and inhibits Aurora A with observed IC50value of 18.975 nM. SP-96 shows >2000 fold selectivity against FLT3 (IC50=1475.6 nM) and KIT (IC50=1307.6 nM). Meanwhile, it exhibits inhibitory effects on other receptor tyrosine kinases (RTKs) namely EGFR, RET and HER2 with IC50value ≥2 μM[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:MDA-MB-468, CCRF-CEM, COLO 205 and A498 cell
Concentration:0-1 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Showed good inhibitory activity on MDA-MB-468 cells.
分子量

453.47

性状

Solid

Formula

C25H20FN7O

CAS 号

2682114-54-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(220.52 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2052 mL11.0261 mL22.0522 mL
5 mM0.4410 mL2.2052 mL4.4104 mL
10 mM0.2205 mL1.1026 mL2.2052 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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